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CTQ2010-19774-C02-02

Financiado

DISEÑO, SINTESIS Y EVALUACION BIOLOGICA DE PEPTIDOMIMETICOS FLUORADOS Y NO FLUOR...

LA BUSQUEDA DE NUEVOS FARMACOS SE ENCUENTRA CON FRECUENCIA DIFICULTADA POR UNAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS INADECUADAS EN LOS COMPUESTOS CANDIDATOS, ASI, LAS MOLECULAS DE CARACTER PEPTIDICO SON MUY SELECTIVAS RESPECTO A SU CORRESP... ver más

01/01/2010

Fundación de la Co...

61K€

Presupuesto del proyecto: 61K€

Líder del proyecto

Fundación de la Comunidad Valenciana Centro d... No se ha especificado una descripción o un objeto social para esta compañía.

TRL 4-5 | 130K€

Financiación concedida El organismo AGENCIA ESTATAL DE INVESTIGACIÓN notifico la concesión del proyecto el día 2010-01-01

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Participantes

Fundación de la Comunidad Va...

Lider

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Líder del proyecto

Fundación de la Comunidad Valenciana Centro d...

TRL 4-5 | 130K€

Presupuesto del proyecto 61K€

Descripción del proyecto LA BUSQUEDA DE NUEVOS FARMACOS SE ENCUENTRA CON FRECUENCIA DIFICULTADA POR UNAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS INADECUADAS EN LOS COMPUESTOS CANDIDATOS, ASI, LAS MOLECULAS DE CARACTER PEPTIDICO SON MUY SELECTIVAS RESPECTO A SU CORRESPONDIENTE DIANA TERAPEUTICA, PERO LA BAJA ESTABILIDAD METABOLICA QUE PRESENTAN IMPIDE CASI SIEMPRE SU DESARROLLO CLINICO, UNA FORMA DE SUPERAR ESTA LIMITACION CONSISTE EN UTILIZAR PEPTIDOMIMETICOS, COMPUESTOS QUE PROVOCAN EL MISMO EFECTO BIOLOGICO QUE UN PEPTIDO ACTIVO, PERO CUYA ESTRUCTURA HA SIDO CONVENIENTEMENTE MODIFICADA CON EL PROPOSITO DE MEJORAR SU BIODISPONIBILIDAD,EL PRESENTE PROYECTO PRETENDE CONTRIBUIR CON NUEVAS APORTACIONES A LOS CAMPOS DE LA QUIMICA Y LA BIOLOGIA DE LOS PEPTIDOMIMETICOS, SU ENFOQUE PRINCIPAL ES FUNDAMENTALMENTE SINTETICO, Y SE DIRIGE EN PRIMER LUGAR HACIA LA PREPARACION EN FORMA OPTICAMENTE PURA DE AMINOACIDOS CUATERNARIOS CICLICOS Y ACICLICOS, TANTO FLUORADOS COMO NO FLUORADOS, LAS METODOLOGIAS DE SINTESIS A DESARROLLAR ESTARIAN BASADAS EN EL EMPLEO DE AUXILIARES QUIRALES, O BIEN UTILIZANDO ORGANOCATALIZADORES QUIRALES, A CONTINUACION, ESTOS AMINOACIDOS PUEDEN SER CONVENIENTEMENTE INTRODUCIDOS EN CADENAS PEPTIDICAS, Y EN ALGUNOS CASOS LAS ESTRUCTURAS RESULTANTES SERVIRIAN COMO POTENCIALES MIMETICOS DE GIROS-BETA, EN ESTE CONTEXTO, OTROS COMPUESTOS A CONSIDERAR SERIAN DERIVADOS DE PIRAZOLES BICICLICOS, LOS PEPTIDOMIMETICOS ASI OBTENIDOS SE ANALIZARAN POR MEDIO DE DIVERSAS TECNICAS EXPERIMENTALES (RMN, IR, RAYOS-X) CON EL FIN DE DETERMINAR SI ESPACIALMENTE ADOPTAN CONFORMACIONES CERCANAS AL GIRO-BETA, ADICIONALMENTE, SE REALIZARA UN ESTUDIO A NIVEL TEORICO DE LAS ESTRUCTURAS DISEÑADAS, LO QUE PERMITIRA PREDECIR LOS COMPUESTOS QUE TENGAN MAYOR PROBABILIDAD DE PRESENTAR UNA ESTRUCTURA SECUNDARIA DEFINIDA, FINALMENTE, SE PLANTEARIA OTRA FAMILIA DE PEPTIDOMIMETICOS CON TOTAL AUSENCIA DE CARACTER PEPTIDICO Y BASADA EN ESTRUCTURAS DE TIPO TERFENILICO,EN OTRO ASPECTO DE LA INVESTIGACION, SE PROCEDERA A UNA EVALUACION DE LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DE LOS COMPUESTOS SINTETIZADOS, CUATRO POSIBLES LINEAS DE ACTUACION EN ESTE CAMPO SON LAS SIGUIENTES: INHIBIDORES DE CATEPSINAS, INHIBIDORES DE LA INTERACCION RRE-REV DEL VIRUS HIV-1, MODULADORES DE APOPTOSIS E INHIBIDORES DEL FACTOR DE TRANSCRIPCION HIF-1, PARA ELLO SE TRABAJARA EN COLABORACION CON GRUPOS DE INVESTIGACION TANTO DEL CIPF COMO DE OTROS ORGANISMOS, SINTESIS ORGANICA\PEPTIDOMIMETICO\AMINOACIDO\FLUOR\GIROS-BETA\ACTIVIDAD BIOLOGICA

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