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SAF2008-04242

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SINTESIS Y EVALUACION DE NUEVOS AGENTES ANTITUMORALES BASADOS EN COMBRETASTATINA...

SINTESIS Y EVALUACION DE NUEVOS AGENTES ANTITUMORALES BASADOS EN COMBRETASTATINAS Y FENSTATINAS: VECTORIZACION Y MODIFICACION DEL MECANISMO DE ACCION CON EL FIN DE OBTENER NUEVOS AGENTES ANTIMITOTICOS UTILES, QUE ACTUEN EN LA TUBULINA SOBRE EL SITIO DE LA COLCHICINA, SE HAN DISEÑADO ANALOGOS NOVEDOSOS Y DIFERENTES FAMILIAS DE CONJUGADOS DE COMBRETASTATINAS Y FENSTATINAS QUE PUE... ver más

01/01/2008

USAL

103K€

Presupuesto del proyecto: 103K€

Líder del proyecto

UNIVERSIDAD DE SALAMANCA No se ha especificado una descripción o un objeto social para esta compañía.

Total investigadores 1149

Financiación concedida El organismo AGENCIA ESTATAL DE INVESTIGACIÓN notifico la concesión del proyecto el día 2008-01-01 No tenemos la información de la convocatoria

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USAL

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Líder del proyecto

UNIVERSIDAD DE SALAMANCA No se ha especificado una descripción o un objeto social para esta compañía.

Total investigadores 1149

Presupuesto del proyecto 103K€

Descripción del proyecto CON EL FIN DE OBTENER NUEVOS AGENTES ANTIMITOTICOS UTILES, QUE ACTUEN EN LA TUBULINA SOBRE EL SITIO DE LA COLCHICINA, SE HAN DISEÑADO ANALOGOS NOVEDOSOS Y DIFERENTES FAMILIAS DE CONJUGADOS DE COMBRETASTATINAS Y FENSTATINAS QUE PUEDAN INCREMENTAR SU POTENCIA Y PERFILES FARMACOCINETICO Y FARMACODINAMICO,BASADOS EN NUESTRA EXPERIENCIA ANTERIOR EN ESTE CAMPO, SE HAN DISEÑADO MOLECULAS QUE CONTIENEN EN SU ESQUELETO PUNTOS DE ANCLAJE ADECUADOS PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ORIENTADOS A LA VECTORIZACION Y LA FORMACION DE LIGANDOS DOBLES, ADEMAS, SE REALIZARAN CAMBIOS ESTRUCTURALES DIRIGIDOS A LA MODIFICACION DEL MECANISMO DE ACCION,PARA MEJORAR LA FARMACOCINETICA DE LAS COMBRETASTATINAS Y FENSTATINAS TOMADAS COMO MODELO, SE HAN DISEÑADO DERIVADOS DE ACIDOS BILIARES, GLICOSIDOS Y CONJUGADOS CON AMINAS (TIPO COLINA) Y SE HAN PROPUESTO NUEVOS DERIVADOS QUE CONTENGAN RESTOS DE PIRIDINA PARA INCREMENTAR LA SOLUBILIDAD Y CAPACIDAD DE UNION A LA PROTEINA, LOS COMPUESTOS DISEÑADOS PARA LA MODULACION FARMACODINAMICA SON DE DOS TIPOS: LOS QUE CONTIENEN RESTOS REACTIVOS PARA UNIRSE COVALENTEMENTE A LA TUBULINA Y LOS COMPLEJOS DE PLATINO CAPACES DE UNIRSE AL ADN, LA MAYOR PARTE DE ESTOS DERIVADOS PUEDEN CONSIDERARSE PROFARMACOS DE COMBRETASTATINAS Y FENSTATINAS Y, POR LO TANTO, SE ESPERA QUE PUEDAN CONTRIBUIR A SUPERAR SUS INCONVENIENTES,SE REALIZARAN ENSAYOS ADECUADOS (ACTUALMENTE EN FUNCIONAMIENTO O QUE SE PONDRAN A PUNTO EN BREVE) PARA PROBAR LOS EFECTOS SOBRE LA INHIBICION DE LA POLIMERIZACION DE TUBULINA (UV), ASOCIACION A TUBULINA (FLUORIMETRIA), UNION COVALENTE (PROTEOMICA), CITOTOXICIDAD (EN COLABORACION CON EL DR, MOLLINEDO), VECTORIZACION HACIA EL SISTEMA HEPATOBILIAR (PROF, J,J,G, MARIN), OTROS METODOS QUE PUDIERAN REQUERIRSE ESTAN DISPONIBLES EN LOS SERVICIOS GENERALES DE LA UNIVERSIDAD DE SALAMANCA (CITOMETRIA DE FLUJO, ABSORCION ATOMICA), Combretastatinas\Fenstatinas\Tubulina\Estudios de unión\Inhibición de polimerización de tubulina\Estudios por fluorescencia\Vectorización de fármacos\Profármacos\Antitumorales\Antiangiogénicos

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