Gating mechanism and pharmacological modulation of nicotinic acetylcholine recep...
Gating mechanism and pharmacological modulation of nicotinic acetylcholine receptors
Pentameric ligand-gated ion channels (pLGICs), including nicotinic acetylcholine, 5HT3, glycine, and GABAA receptors, are membrane proteins specialized in the communication between neurons. These neurotransmitter receptors are the...
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Información proyecto nAChR PAM-to-gate
Duración del proyecto: 23 meses
Fecha Inicio: 2015-04-09
Fecha Fin: 2017-03-31
Líder del proyecto
INSTITUT PASTEUR
No se ha especificado una descripción o un objeto social para esta compañía.
TRL
4-5
Presupuesto del proyecto
185K€
Fecha límite de participación
Sin fecha límite de participación.
Descripción del proyecto
Pentameric ligand-gated ion channels (pLGICs), including nicotinic acetylcholine, 5HT3, glycine, and GABAA receptors, are membrane proteins specialized in the communication between neurons. These neurotransmitter receptors are the target of general anaesthetics, anxiolytics, alcohols and nicotine. In particular, enhancing the activity of neuronal nicotinic receptors holds promises in the treatment of pathologies including nicotine addiction, schizophrenia and Alzheimer’s disease. The current project aims at deciphering the molecular and pharmacological determinants of positive allosteric modulators of neuronal nicotinic receptors. We will over-express and purify these proteins, study their pharmacology through electrophysiology in cell lines and planar lipid bilayer, and surface plasmon resonance binding studies. Our study will provide insights into the molecular mechanisms of allosteric regulation, paving the way for the rational design of allosteric modulators with therapeutic potential.