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SAF2012-33304

Financiado

MOLECULAS BASADAS EN DONEPECILO CON CAPACIDAD PARA INTERACCIONAR CON LOS SISTEMA...

MOLECULAS BASADAS EN DONEPECILO CON CAPACIDAD PARA INTERACCIONAR CON LOS SISTEMAS MONOAMINERGICO, COLINERGICO, Y SECUESTRAR METALES PESADOS, PARA LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER EN ESTE PROYECTO NOS PROPONEMOS LA SINTESIS Y EVALUACION FARMACOLOGICA DE MOLECULAS MULTIPOTENTES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER (EA). ESTAS MOLECULAS SE HAN DISEÑADO PARA QUE INTERACCIONEN SIMULTANEAMENTE CON E... ver más

01/01/2012

CSIC

105K€

Presupuesto del proyecto: 105K€

Líder del proyecto

AGENCIA ESTATAL CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGA... No se ha especificado una descripción o un objeto social para esta compañía.

TRL 2-3 | 552M€

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Financiación concedida El organismo AGENCIA ESTATAL DE INVESTIGACIÓN notifico la concesión del proyecto el día 2012-01-01

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Participantes

CSIC

Lider

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Líder del proyecto

AGENCIA ESTATAL CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGA...

TRL 2-3 | 552M€

Presupuesto del proyecto 105K€

Descripción del proyecto EN ESTE PROYECTO NOS PROPONEMOS LA SINTESIS Y EVALUACION FARMACOLOGICA DE MOLECULAS MULTIPOTENTES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER (EA). ESTAS MOLECULAS SE HAN DISEÑADO PARA QUE INTERACCIONEN SIMULTANEAMENTE CON EL SISTEMA COLINERGICO/MONOAMINERGICO, CON CAPACIDAD PARA SECUESTRAR CU+2/FE+2. PARA EL DISEÑO DE LAS MOLECULAS OBJETIVO I-IV SE HAN TOMADO COMO REFERENCIA, POR UN LADO, PF9601N, UN INHIBIDOR DE MONOAMINO OXIDASA B (IMAO B), DESCRITO POR NUESTRO GRUPO DE INVESTIGACION, M-30 [5-(N-METIL-N-PROPARGILAMINOMETIL)-8-HIDROXIQUINOLINA] Y 7-(3-CLOROBENCILOXI)-4-[(METILAMINO)METIL]CUMARINA, DOS CONOCIDOS LMAOS, Y POR OTRO, DONEPECILO, UN INHIBIDOR DE ACETILCOLINESTERASA (IACHE) USADO EN CLINICA PARA EL TRATAMIENTO DE LA EA. ASI, LOS PRODUCTOS IA Y IIA DERIVAN DE ASS234, Y ASS280, RESPECTIVAMENTE, DOS COMPUESTOS MULTIPOTENTES, QUE INHIBEN LAS ENZIMAS MAO A/B, Y ACHE/BUCHE, RECIENTEMENTE DESCRITOS POR NOSOTROS, A LOS QUE SE HA INCORPORADO LA UNIDAD DE 8-HIDROXIQUINOLINA, UN QUELANTE DE METALES PESADOS. RESPECTO DE LA MODELIZACION MOLECULAR, Y COMO EJEMPLO DEL PROTOCOLO, LA VIABILIDAD DE ESTA ELECCION VIENE AVALADA POR LOS RESULTADOS PRELIMINARES OBTENIDOS EN EL DOCKING DEL COMPUESTO IA FRENTE A EEACHE. LOS COMPUESTOS IB Y IIB SON LOS N,N-DIMETILCARBAMOILOXI DERIVADOS DE LOS FENOLES IA Y IIA, SU ESTRUCTURA RECUERDA LA DE RIVASTIGMINA, OTRO IACHE USADO EN CLINICA, Y SE HAN DISEÑADO DE ACUERDO CON UNA NUEVA ESTRATEGIA DIRIGIDA A LA PREPARACION DE FARMACOS PRO-QUELANTES, DE BAJA TOXICIDAD Y SUPERIOR PERFIL FARMACOLOGICO PARA LA EA. EN LOS COMPUESTOS DE LA SERIE IIIA SE HA INCORPORADO EL RESTO DE N-BENCILPIPERIDINIO, PRESENTE EN DONEPECILO, UNIDO POR UN ESPACIADOR FORMADO POR N (= 0,1,2, ETC.) GRUPOS METILENO, A UN RESTO DE 5-(PROP-2-INO-1-ILAMINO)QUINOLIN-8-OL, NUCLEO CENTRAL DEL COMPUESTO DE REFERENCIA M-30. LA VIABILIDAD DE ESTA SELECCION VIENE AVALADA POR LOS BUENOS RESULTADOS PRELIMINARES OBTENIDOS EN LA EVALUACION FARMACOLOGICA DEL COMPUESTO 25 (IIIA, X= H, N= 3) FRENTE A MAO A/B, EEACHE, Y EQBUCHE. FINALMENTE, LAS MOLECULAS TIPO IVA RESULTAN DE LA HIBRIDACION DE DONEPECILO CON 7-(3-CLOROBENCILOXI)-4-[(METILAMINO)METIL]CUMARINA, POR INSTALACION DEL ESPACIADOR DE N (= 0,1,2, ETC.) GRUPOS METILENO UNIDO AL RESTO DE N-BENCILPIPERIDINIO, SOBRE EL GRUPO OH EN C7, MIENTRAS QUE LA UNIDAD DE 4-(METILAMINO)METILO EN C4 SE HA ELIMINADO, INCORPORANDOSE EL ANILLO DE QUINOL-2-IN-8-OL EN C3. LOS COMPUESTOS IIIB Y IVB SE HAN SELECCIONADO CON LOS MISMOS PRE-SUPUESTOS QUE IB Y IIB. LA SINTESIS ORGANICA DE ESTAS FAMILIAS DE COMPUESTOS SE HA PLANTEADO DE ACUERDO CON ESQUEMAS ALTAMENTE CONVERGENTES Y QUE PERMITAN LA SINTESIS DE DIVERSOS ANALOGOS, A FIN DE ESTUDIAR LOS ASPECTOS DE ESTRUCTURA-ACTIVIDAD EN ESTAS FAMILIAS DE COMPUESTOS. LA EVALUACION FARMACOLOGICA (INHIBICION DE LA ACTIVIDAD COLINESTERASA, Y MONOAMINO OXIDASA; EFECTO NEUROPROTECTOR Y ANTIAMILOIDOGENICO; EFECTO ANTIAPOPTOTICO, CAPACIDAD QUELANTE DE IONES CU+2/FE+2, PODER ANTIOXIDANTE Y ANTINFLAMATORIO, EL PASO DE LA BARRERA HEMATOENCEFALICA) DE ESTAS MOLECULAS DETERMINARA LOS PASOS SUCESIVOS A SEGUIR, LO QUE UNIDO A LA MODELIZACION MOLECULAR, PERMITIRA OPTIMIZAR Y DISEÑAR NUEVAS MOLECULAS PARA ESTUDIOS IN VIVO MAS AVANZADOS. EN SUMA, EN ESTE PROYECTO SE VAN A ESTUDIAR UNA SERIE DE COMPUESTOS MUTIPOTENTES CON UN PERFIL FARMACOLOGICO TAL (IMAOS/ICHES, QUELANTES DE BIOMETALES) QUE HAGAN DE ELLOS BUENOS AGENTES NEUROPROTECTORES Y NEURORREPARADORES PARA EL TRATAMIENTO DE LA EA.

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