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PID2019-105813RB-C21

Financiado

OPTIMIZACION DE CONTILISANT: DISEÑO, SINTESIS Y EVALUACION BIOLOGICA

EN LA BUSQUEDA DE NUEVAS MOLECULAS PARA LA TERAPIA DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER (EA), Y DADO QUE ESTA PATOLOGIA ES MUY COMPLEJA Y QUE UNA DE LAS TERAPIAS QUE SE ESTA UTILIZANDO EN LA PRACTICA CLINICA, CON LIMITACIONES, ES EL USO... ver más

01/01/2019

CSIC

230K€

Presupuesto del proyecto: 230K€

Líder del proyecto

AGENCIA ESTATAL CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGA... No se ha especificado una descripción o un objeto social para esta compañía.

TRL 2-3 | 552M€

Ver Participantes

Financiación concedida El organismo AGENCIA ESTATAL DE INVESTIGACIÓN notifico la concesión del proyecto el día 2019-01-01

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Participantes

CSIC

Lider

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Líder del proyecto

AGENCIA ESTATAL CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGA...

TRL 2-3 | 552M€

Presupuesto del proyecto 230K€

Descripción del proyecto EN LA BUSQUEDA DE NUEVAS MOLECULAS PARA LA TERAPIA DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER (EA), Y DADO QUE ESTA PATOLOGIA ES MUY COMPLEJA Y QUE UNA DE LAS TERAPIAS QUE SE ESTA UTILIZANDO EN LA PRACTICA CLINICA, CON LIMITACIONES, ES EL USO DE INHIBIDORES DE LAS ENZIMAS COLINESTERASAS (CHE), PARA RESTAURAR EL DEFICIT DE NEUROTRANSMISORES, EN NUESTRO GRUPO DE TRABAJO HEMOS APOSTADO POR EL DESARROLLO DE MOLECULAS PEQUEÑAS Y MULTIPOTENTES (MSM) CAPACES DE ACTUAR SIMULTANEAMENTE, Y EN FUNCION DEL DISEÑO, SOBRE ENZIMAS Y/O RECEPTORES ESPECIFICOS IMPLICADOS EN LA EA, ESTOS DESARROLLOS NOS HAN PERMITIDO IDENTIFICAR CONTILISANT COMO UN MSM-HIT QUE PASA LA BARRERA HEMATOENCEFALICA, ANTIOXIDANTE, NO TOXICO Y NEUROPROTECTOR, CAPAZ DE INHIBIR LAS ENZIMAS HACHE/HBUCHE, HMAO A/B, Y MODULAR LOS RECEPTORES HH3/HS1R, LO QUE SE HA TRADUCIDO, ENTRE OTROS, EN UNA FUERTE RECUPERACION DEL NIVEL DE NEUROTRANSMISORES QUE HA PERMITIDO ELIMINAR EL DEFICIT COGNITIVO INDUCIDO POR ABETA1-42 EN UN MODELO IN VIVO DE LA EA, EN UN TEST EN EL QUE COMPARO MUY FAVORABLEMENTE CON DONEPEZILO, EN SUMA, CON ESTOS PRECEDENTES Y, EN ESTE CONTEXTO, EN ESTE SUB-PROYECTO 1 NOS PROPONDREMOS LA OPTIMIZATION DE "CONTILISANT" POR LA INCORPORACION DE NUEVOS FARMACOFOROS DEL RECEPTOR 5-HT6 Y EL ENZIMA HDAC6 MEDIANTE SUTILES MODIFICACIONES ESTRUCTURALES QUE NO AFECTEN A SU YA DEMOSTRADA MULTIPOTENCIA, PERO QUE LE PERMITAN SER AUN MAS EFICIENTE Y PODEROSO EN SU POSIBLE ACTIVIDAD PRO-COGNITIVA, LOS RESULTADOS OBTENIDOS EN LOS ANALISIS FARMACOLOGICOS IN VITRO CON EL NUEVO LIGANDO DETERMINARAN LOS PASOS A SEGUIR QUE, EN EL MEJOR DE LOS CASOS, LOS CORRESPONDIENTES TESTS IN VIVO EN MODELOS APROPIADOS DE EA, LO CONFIRMARAN COMO LA MOLECULA DESEADA PARA INICIAR LA ETAPA PRE-CLINICA, CONTILISANT\DISEÑO\ENFERMEDAD DE ALZHEIMER\EVALUACION BIOLOGICA IN VITRO E IN VIVO\INHIBIDORES DE CHE/MAO/HDAC6\MODULADORES DE H3R/S1R/5-HT6R\MOLECULAS MULTIPOTENTES\QUIMICA COMPUTACIONAL\SINTESIS ORGANICA\TERAPIA

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