DISEÑO Y SINTESIS DE NUEVAS MOLECULAS MODULADORAS DE DIANAS TERAPEUTICAS A TRAVE...
DISEÑO Y SINTESIS DE NUEVAS MOLECULAS MODULADORAS DE DIANAS TERAPEUTICAS A TRAVES DE ESTRUCTURAS PRIVILEGIADAS Y SINTESIS ORIENTADA A LA DIVERSIDAD
ESTE PROYECTO TIENE COMO OBJETIVO LA BUSQUEDA Y DESARROLLO DE NUEVAS ENTIDADES MOLECULARES CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, CARDIOPROTECTORA, ANTITUMORAL, ANTIMICROBIANA O ANTIPARASITARIA. EL ACCESO A LAS MOLECULAS BIOACTIVAS SE RE...
ESTE PROYECTO TIENE COMO OBJETIVO LA BUSQUEDA Y DESARROLLO DE NUEVAS ENTIDADES MOLECULARES CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, CARDIOPROTECTORA, ANTITUMORAL, ANTIMICROBIANA O ANTIPARASITARIA. EL ACCESO A LAS MOLECULAS BIOACTIVAS SE REALIZARA MEDIANTE ESTRATEGIAS EFICACES EN LA OCUPACION DE REGIONES BIOLOGICAMENTE RELEVANTE DEL ESPACIO QUIMICO: USO DE ESTRUCTURAS PRIVILEGIADAS DE ORIGEN NATURAL, USO DE REACCIONES DOMINO GENERADORAS DE COMPLEJIDAD ESTRUCTURAL Y DIVERSIDAD DE ESQUELETO BAJO UNA APROXIMACION DE SINTESIS ORIENTADA A LA DIVERSIDAD, SINTESIS TOTAL DERIVADA, QUIMIOMODULACION DE BIOACTIVIDADES DE CABEZAS DE SERIE, Y ESTUDIOS DE MODELIZACION MOLECULAR.EN ESTE PROYECTO PRINCIPALMENTE SE EVALUARA LA CAPACIDAD DE NUEVAS ESTRUCTURAS QUIMICAS DE MODULAR LA ACTIVIDAD DE DIVERSAS ENZIMAS PROINFLAMATORIAS (NOS-2, COX-2 ) Y FACTORES DE TRANSCRIPCION (NFKB) EN EL AREA DE LOS ANTIINFLAMATORIOS, ASI COMO VIAS DE SUPERVIVENCIA (PI3K/AKT) Y APOPTOSIS EN LOS ENSAYOS DE ACTIVIDAD CARDIOPROTECTORA. EN EL CAMPO DE LOS ANTITUMORALES PRINCIPALMENTE NOS CENTRAREMOS EN LAS PROTEINAS JAK (JANUS KINASA) Y STAT (SIGNAL TRANSDUCERS ANDACTIVATORS OF TRANCRIPTION), LAS ENZIMAS TOPOISOMERASAS Y EN LOS RECEPTORES DE ESTROGENOS (RE). DADO QUE MUY RECIENTEMENTE HEMOS PATENTADO UNA SERIE DE PRODUCTOS DE ORIGEN NATURAL CON UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA EN ESTIRPES BACTERIANAS DEL GENERO STAPHYLOCOCCUS RESISTENTES A METICILINA (MRSA) Y A VANCOMICINA (HVRSA) QUE ACTUALMENTE CONSTITUYEN UN GRAVE PROBLEMA EN LOS CENTROS HOSPITALARIOS, EN LA PRESENTE SOLICITUD ACCEDEREMOS A UNA SERIE DE ANALOGOS MEDIANTE UNA APROXIMACION DE SINTESIS TOTAL DERIVADA. POR ULTIMO TAMBIEN ABORDAREMOS LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE FENALENONAS COMO AGENTES ANTIPARASITARIOS.EN BASE A LOS RESULTADOS DE ACTIVIDAD BIOLOGICA, PROVENIENTES DEL CRIBADO FRENTE A LAS DISTINTAS DIANAS TERAPEUTICAS, MEJORAREMOS LAS PROPIEDADES BIOLOGICAS Y/O FARMACOLOGICAS DE LAS MOLECULAS BIOACTIVAS POR MEDIO DE ESTUDIOS DE RELACION ESTRUCTURA-ACTIVIDAD (SAR) ASI COMO ESTUDIOS "IN SILICO" QUE FACILITARA EL DISEÑO RACIONAL DE NUEVAS ENTIDADES.ver más
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