Descripción del proyecto
LA ENFERMEDAD NEURODEGENERATIVA DE MAYOR PREVALENCIA ES LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER (EA) Y SE ESTIMA QUE AFECTARA A MAS DE 130 MILLONES DE PERSONAS EN 2050.NO EXISTE UN TRATAMIENTO EFICAZ PARA LA EA. ACTUALMENTE, LOS FARMACOS QUE SE UTILIZAN PARA TRATAR LA EA SON ESCASOS Y CON UNA EFICACIA MUY LIMITADA. AUNQUE ALGUNAS COMPAÑIAS FARMACEUTICAS TIENEN PROGRAMAS ORIENTADOS AL TRATAMIENTO DE LA EA Y HAY UNA GRAN OPORTUNIDAD DE MERCADO, SE ESTAN LLEVANDO A CABO UN NUMERO LIMITADO DE ENSAYOS CLINICOS. DE HECHO, LOS INTENTOS RECIENTES DE DESARROLLAR NUEVOS FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA EA HAN FRACASADO ANTES O DURANTE LA FASE CLINICA III, PROBABLEMENTE DEBIDO A QUE LAS BASES MOLECULARES QUE ESTAN IMPLICADAS EN LA EA NO SON CONOCIDAS Y QUE LAS DIANAS TERAPEUTICAS A LAS QUE SE ORIENTAN DICHOS FARMACOS HAN MOSTRADO SER POCO EXITOSAS EN EL TRATAMIENTO DE LA EA. PARA SATISFACER LA URGENTE NECESIDAD DE NUEVAS TERAPIAS PARA LA EA, LA IDENTIFICACION Y EL ESTUDIO DE DIANAS TERAPEUTICAS QUE NO HAYAN SIDO MUY EXPLORADAS ES DE VITAL IMPORTANCIA. EN ESTE CONTEXTO, NOSOTROS NOS HEMOS FOCALIZADO RECIENTEMENTE EN UNA NUEVA DIANA TERAPEUTICA QUE NO HA RECIBIDO MUCHA ATENCION, LOS RECEPTORES IMIDAZOLICOS I2 (I2-IR) QUE SE ENCUENTRAN ALTERADOS EN EL CEREBRO DE PACIENTES QUE HAN SUFRIDO LA EA. LOS I2-IR NO ESTAN DESCRITOS ESTRUCTURALMENTE, Y EL CONOCIMIENTO DE SU PAPEL FARMACOLOGICO DEPENDE DE LA OBSERVACION DE LAS RESPUESTAS FISIOLOGICAS QUE PRODUCE SU MODULACION. NOSOTROS HEMOS PUBLICADO LA PRIMERA EVIDENCIA IN VIVO DE LA MEJORA EN EL COMPORTAMIENTO Y EN EL DEFICIT COGNITIVO DE UN MODELO MURINO DE LA EA DESPUES DE SER TRATADO CON UNO DE NUESTROS LIGANDOS I2-IR, DISEÑADOS Y SINTETIZADOS PREVIAMENTE. ASI, CONSEGUIMOS VALIDAR EL INTERES DE LOS I2-IR COMO UNA DIANA TERAPEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE LA EA.EN ESTE PROYECTO NOS PROPONEMOS SELECCIONAR EL ENANTIOMERO CON EL MEJOR PERFIL FARMACOLOGICO DE UNA FAMILIA ESTRUCTURAL NUEVA DE FOSFOIMINOPROLINAS CON MUY BUENAS AFINIDADES POR LOS I2-IR. ADEMAS, TENEMOS UNA PRUEBA DE SU MECANISMO DE ACCION. CON EL COMPUESTO SELECCIONADO PLANEAMOS HACER ESTUDIOS IN VITRO E IN VIVO PARA CONFIRMAR LA SEGURIDAD DEL COMPUESTO Y EXPLORAR SUS PROPIEDADES COMO FARMACO ANTIALZHEIMER. LA EXPERIENCIA DE NUESTRO GRUPO EN EL DISEÑO Y SINTESIS DE LIGANDOS I2-IR Y LA EXPERIENCIA DE LOS MIEMBROS DEL GRUPO DE INVESTIGACION IMPLICADOS EN ESTE PROYECTO PARA LLEVAR A CABO LOS ESTUDIOS IN VITRO E IN VIVO, ASEGURAN EL CUMPLIMIENTO DEL PLAN DE TRABAJO DE ESTE PROYECTO DE VALORIZACION EN DOS AÑOS. EL OBJETIVO FINAL ES SITUAR NUESTRO ACTIVO EN UNA POSICION UNICA PARA TRANSFERIRLO AL SECTOR PRIVADO.