Descripción del proyecto
ESTE PROYECTO PLANTEA LA SINTESIS DE PRODUCTOS NATURALES Y NUEVOS DERIVADOS CON EL OBJETIVO DE DESCUBRIR BIOPLAGUICIDAS MAS POTENTES Y EFECTIVOS QUE LOS CONOCIDOS, LA ESTRATEGIA A SEGUIR IMPLICA LA UTILIZACION DE PLANTAS PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS DE PARTIDA NATURALES (PPN) Y EL DESARROLLO DE METODOLOGIAS BIOINSPIRADAS CON ALTA ECONOMIA DE ETAPAS, DE ESTA FORMA SE FACILITARA SU FUTURA APLICACION PRACTICA, LA SELECCION DE MOLECULAS OBJETIVO ESTA BASADA EN ANTECEDENTES SOBRE SUS POTENTES ACTIVIDADES BIOLOGICAS Y EN EL EMPLEO DE CABEZAS DE SERIE NATURALES CON RECONOCIDAS PROPIEDADES BIOPLAGUICIDAS, ESTOS SON RESULTADO DE TRABAJOS CONJUNTOS ENTRE LOS GRUPOS DEL PROYECTO COORDINADO Y SE INTENTARA MEJORAR SUS ACTIVIDADES, INTRODUCIENDO ACEPTORES DE MICHAEL O CAPTADORES DE NUCLEOFILOS PRESENTES EN LOS RECEPTORES DE INSECTOS, LA MAYORIA DE PPN SE OBTENDRAN DESDE PLANTAS PUESTAS EN CULTIVO EN CAMPO, EN CAMARA Y MEDIANTE CULTIVO DE TEJIDOS POR PARTE DEL GRUPO DE LA DRA, GONZALEZ COLOMA; LAS ESPECIES DE STEVIA LUCIDA POR EL DR, J,M, AMARO EN LAS PROXIMIDADES DE MERIDA (VENEZUELA), ENTRE LAS SINTESIS SENCILLAS DESTACA ENTRE OTRAS EL EMPLEO DE: NOOTKATONE PARA LA PREPARACION DEL POTENTE GARRAPATICIDA LIGUDICIN (5 ETAPAS); 11-ACETOXI-5-ANGELOILOXI-SILFI-1-EN-3-ONE PROVENIENTE DE CULTIVOS DE SENECIO PALMENSIS PARA LA PREPARACION DE DISTINTOS DERIVADOS HIDROXILADOS, CETONICOS Y CON UNA SEGUNDA ENONA PARA POTENCIAR SU RELEVANTE ACTIVIDAD ANTIALIMENTARIA DEL ESCARABAJO DE LA PATATA (2-3 ETAPAS), TAMBIEN SE LLEVARA A CABO LA SINTESIS TOTAL DE UN NOVEDOSO ANHIDRIDO CON ESTRUCTURA DE NOR-NECRODANO 3,3,4,5-TETRAMETIL-2H-PIRAN-2,6(3H)-DIONA AISLADO POR NOSOTROS DE LAVANDULA LUISIERI CULTIVADA QUE HA DADO EXCELENTES RESULTADOS COMO NEMATICIDA Y HERBICIDA [GONZALEZ-COLOMA, A,; BARRERO, A, F, ET AL, SOLICITUD PATENTE ESPAÑOLA P201530434 ES] (4-5 ETAPAS) ,LOS RETOS MAS AMBICIOSOS DE ESTE PROYECTO ESTRIBAN, PRIMERO EN LA PUESTA A PUNTO DE UNA METODOLOGIA BIOINSPIRADA DE CICLACIONES Y REORDENAMIENTOS EN CASCADA POR REACCION DE MONOEPOXIPOLIPRENOS ACICLICOS CON ACIDOS DE LEWIS, ESTO PERMITIRA ACCEDER FACILMENTE A ESTRUCTURAS MUY DIVERSAS DE LAS DE PARTIDA Y A MODO DE EJEMPLO PARA ACCEDER DE FORMA EFICIENTE A TUBERCULOSINOL, DITERPENO CAUSANTE DE LA VIRULENCIA DE MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS, EL CARACTER INNOVADOR DE ESTA METODOLOGIA HACE QUE SE PLANTEE UN ESTUDIO COMPUTACIONAL PREVIO, LA UTILIZACION DE HERRAMIENTAS COMO GRRM (GLOBAL REACTION ROUTE MAPPING) [MAEDA, S, ET AL, PHYS, CHEM, CHEM, PHYS, 2013, 15, 3683] PERMITIRA PREDECIR SI LAS REACCIONES SON POSIBLES O NO, EL SEGUNDO RETO AFRONTA LA SINTESIS DEL POTENTE ANTIBIOTICO PLATINSEMYCIN AISLADO DE CULTIVOS DE STREPTOMYCES PLATENSIS FUERTE INHIBIDOR DE LA SINTASA DE ACIDOS GRASOS EN BACTERIAS, LA SINTESIS UTILIZA ACIDO GRANDIFLORENICO SIMILAR AL PRECURSOR BIOSINTETICO KAURENO COMO PPN Y SUPONE UN AVANCE FRENTE A LAS SINTESIS TOTALES QUE SE HAN REPORTADO [SALEEM, M, ET AL, NAT, PROD, REP, 2011, 28, 1534], TODOS LOS PRODUCTOS OBTENIDOS SERAN SOMETIDOS A ENSAYOS COMO BIOPLAGUICIDAS, DE CITOTOXICIDAD Y ANTIMICROBIANOS, VARIAS SERIES DE ELLOS SERAN SOMETIDAS A CALCULOS COMPUTACIONALES DE SAR POR SIMULACION DE SU REACCION CON CYSTEAMINE EN DMSO, BIOPLAGUICIDAS\SÍNTESIS\CICLACIONES\REORDENAMIENTOS\MODIFICACIÓN MOLECULAR\SAR